藥物的有效成分固然重要，但是很多人不知道，制備工藝在藥物用法上同樣起著舉足輕重的作用。很多人都遇到過，口服藥物有時由于用量的限制，可能需要掰開、磨碎服用，或只服用膠囊中的藥粉。
那么這樣真的可以嗎？
緩控釋的制備原理
一片藥，能否掰開或磨碎服用取決于藥物的制備工藝，而是否需要分散服用則取決于臨床藥物用量。目前臨床上的口服藥物重要分類有緩釋制劑和控釋制劑。
1. 控釋片
控釋片是對藥物釋放要求相對較高的制劑，多見于心血管制劑。在單位時間內(nèi)有著比較恒定的釋放劑量，以維持血藥濃度恒定，效力更持久。
2. 緩釋片
緩釋片則是在時間上比普通片釋放持久，不會像普通片那樣一到體內(nèi)就完全釋放。所以緩釋制劑的釋放速度其實可以是恒速，也可以是非恒速的有些緩釋片是為了避免對胃腸道產(chǎn)生較大刺激，主要起保護作用，所以多用在局部刺激較大的藥物。
3. 制備工藝
緩釋和控釋的原理有溶出、擴散、溶蝕、滲透差、離子交換等。利用溶出擴散等原理需要包膜以及加致孔劑，********這類藥物不能掰開使用********離子交換一類的只需與離子結(jié)合，在體內(nèi)一定的 PH 下開始經(jīng)離子交換置換出藥物，這類藥物可以掰開使用。目前國內(nèi)緩控釋制劑的制備工藝有骨架型、包衣型、滲透泵型等。
以上這些類型的藥物進入體內(nèi)后，通過胃液作用從骨架、芯片中緩慢釋放發(fā)揮藥效，使用這類技術(shù)制備的藥物不能掰開或磨碎服用，因會破壞整體的效果。
而采用多單位微囊系統(tǒng)、惰性物質(zhì)作為基質(zhì)等技術(shù)制備的藥物，藥物獨立恒速釋放，可掰開或磨碎服用。所以對于有些特殊制備工藝的藥物來說，掰開只吃半片會破壞藥片或膠囊的緩控釋結(jié)構(gòu)。使藥物迅速釋放，血藥濃度驟然上升，可能影響藥動學(xué)特性，出現(xiàn)不良反應(yīng)。
下面筆者將具體介紹一些常見藥物的制備工藝。
常見藥物分析
1. 美托洛爾緩釋片（倍他樂克）
主要用途：高血壓、抗心律失常
美托洛爾緩釋片使用多單位微囊系統(tǒng)，由數(shù)百至數(shù)千個直徑約 0.5 nm 或更小球型微囊組成，每個微囊均有獨立的恒速釋放單元，掰開服用不會影響藥物釋放。
2. 格列吡嗪控釋片
主要用途：治療2型糖尿病
格列吡嗪控釋片采用雙層滲透泵技術(shù)，有半透膜包裹，內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多個釋藥小孔，藥片在吸收水分后膨脹，其半透膜內(nèi)外兩側(cè)形成較高滲透壓，促進藥物持續(xù)恒速釋放。掰開服用會破壞雙層滲透泵結(jié)構(gòu)，使藥物迅速釋放，造成血藥濃度瞬時增高，誘發(fā)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
故需整片吞服，不可掰開、壓碎或嚼碎。否則易發(fā)生低血糖、昏迷、驚厥、惡心、失眠、心動過速等危險。
3. 頭孢克洛緩釋片
主要用途：咽炎、扁桃體炎及皮膚組織感染、下尿路感染等
可以與食物同服增加吸收量。但服用時不能掰開、壓碎或咀嚼。
4. 硝苯地平緩釋片、控釋片
主要用途：高血壓、心絞痛
硝苯地平有短效與長效之分，長效硝苯地平，包括緩釋與控釋 2 種劑型。目前國內(nèi)藥廠生產(chǎn)的長效硝苯地平，多數(shù)屬于緩釋片。作用特點為藥物在體內(nèi)緩慢釋放，開始時釋放速度較快，降壓效果較好；隨著時間推移，釋放速度逐漸減慢，降壓效果也逐漸減弱。
硝苯地平控釋片則不同，其作用特點是，在 24 小時內(nèi)藥物釋放以等速定時定量釋放，血藥濃度維持較穩(wěn)定，血壓控制較平穩(wěn)。
緩釋片：如需減少劑量，可沿中心線完整分開，服用半片。
控釋片：整片吞服，不可掰開。如將不可掰開的硝苯地平緩控釋片掰開服用，極易引起血壓驟降、心動過速。
5. 單硝酸異山梨酯緩釋片
主要用途：冠心病、心絞痛、心肌梗死、慢性心功能不全
緩釋片：為骨架片，藥物和骨架材料完全均勻相互分散，可沿中心線掰成半片吞服，不可嚼碎。用惰性物質(zhì)作為基質(zhì)，藥品均勻分布在基質(zhì)中，并從基質(zhì)中持續(xù)緩慢釋放。可沿刻槽掰開服用半片，但不能磨粉，咀嚼。
薄膜包衣片：需整片吞服，不可掰開或咀嚼。若掰開會引起藥物突釋，出現(xiàn)血壓下降等藥物不良反應(yīng)，嚴(yán)重者危及生命。
小貼士
1. 不管是緩釋制劑還是控釋制劑均不可磨碎服用。
2. 并非是緩釋劑可以掰開而控釋劑不能，還要看每種藥物的具體制備工藝是什么。
3. 不能僅僅通過藥片上是否有刻痕或中線來判斷是否可以掰開服用。
4. 同一種藥物，不同廠家生產(chǎn)可能制備工藝不同。如一些緩釋制劑，有些廠家生產(chǎn)的可掰開服用，有些廠家生產(chǎn)的則不能掰開服用。故臨床使用時一定要確定患者服用藥物的制備工藝和生產(chǎn)廠家。
